试剂基本信息

汉文称呼：DOTA-硝基咪唑-FAPI-04；DOTA-硝基吲哚修饰成纤维细胞活化卵白阻难剂-04

英文称呼：DOTA-NI-FAPI-04

CAS号：3078291-78-5

分子式：C51H69F2N15O14

分子量：1154.18

纯度：95%+

规格：1mg，5mg，10mg

供应厂家：西安强化生物

储存要求：-20℃避光干燥保存，幸免反复冻融

试剂先容

DOTA-NI-FAPI-04是在经典DOTA-FAPI-04基础上，引入硝基咪唑（NI）修饰单位的升级版FAP靶向小分子探针。它保留了对成纤维细胞活化卵白（FAP）的高亲和力识别智商，同期通过NI基团赋予乏氧微环境靶向脾气。经⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu等核素记号后，可用于PET成像商榷及辐照性配体诊治探索，是典型的"诊疗一体化"分子器具。

中枢特色

亲和力强盛：对FAP的IC₅₀仅7.44 nM，汇集常数Kd约3.2–4.5 nM，特异性短长FAP抒发细胞的45倍以上

乏氧靶向加成：NI基团可在低氧区域富集，对乏氧病灶的可视化智商权臣优于未修饰版块

肿瘤给与更优：临床对比商榷露出，其在原发灶、淋取悦、骨及肝转动灶的给与均优于DOTA-FAPI-04，肿瘤/平时组织比值可达14–38:1

体内安定性佳：血清中孵育24小时，B体育官方网站首页结构好意思满性保捏88%以上

诊疗一体：DOTA基团可高效螯合⁶⁸Ga（成像）、¹⁷⁷Lu（诊治）等多种核素，一套分子已毕"先诊后治"

化学性质

分子式：C₅₁H₆₉F₂N₁₅O₁₄，分子量1154.18

外不雅：固体粉末，纯度≥97%

熔化性：易溶于DMSO，在PBS缓冲液中可精好意思熔化

螯合智商：对⁶⁸Ga安定常数logK≈25.1，对¹⁷⁷Lu约21.9

安定性：pH 4.5–8.0要求下可安定存放48小时，降解率＜6%

储存要求：-20℃以下，干燥避光密封保存

记号要求：37–95℃、pH 4.0–5.5，10–30分钟即可完成记号

关系试剂

DOTAGA-PEG5-C6-DBCO

DOTA(Diacids)-OH

(N3-PEG4)-(DOTA)-3K

Bromoacetamido-PEG4-DOTA

Isophthalic acid-DOTA (TFA salt)

DOTA-PEG3-azide（HCl）

DOTA-(t-butyl)3-PEG5-azide

Isophthalic acid-DOTA(HCl salt)

DOTA-(COOt-Bu)3-NHFmoc-Lys

DOTA mono-NHS ester(HPF6)

Dimethyl isophthalate-[DOTA-(COOt-Bu)3]

DOTA-tri(acid)-amido-PEG3-Bromoacetamide

Nitrobenzene-Bis[DOTA-(COOt-Bu)3]

DOTA-PEG5-C4-DBCO

DOTA-BCN

DOTA-PEG8-NHCO-MeTz

DOTA-(t-butyl)3-C2-PEG4-amine

DOTA-PEG12-amido-Mal

DOTA-PEG5-amine HCl salt

以上本色由西安强化生物MA整理，感谢您的阅读，咱们下期邂逅。

肃穆：本试剂仅供科研使用B体育官方网站首页入口，弗成用于东谈主类药用及食用领域。