试剂基本信息

华文称号：DOTA-硝基咪唑-FAPI-04；DOTA-硝基吲哚修饰成纤维细胞活化卵白羁系剂-04

英文称号：DOTA-NI-FAPI-04

CAS号：3078291-78-5

分子式：C51H69F2N15O14

分子量：1154.18

纯度：95%+

规格：1mg，5mg，10mg

供应厂家：西安强化生物

储存要求：-20℃避光干燥保存，幸免反复冻融

试剂先容

DOTA-NI-FAPI-04是在经典DOTA-FAPI-04基础上，引入硝基咪唑（NI）修饰单位的升级版FAP靶向小分子探针。它保留了对成纤维细胞活化卵白（FAP）的高亲和力识别材干，同期通过NI基团赋予乏氧微环境靶向秉性。经⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu等核素绮丽后，可用于PET成像斟酌及辐射性配体诊疗探索，是典型的"诊疗一体化"分子器具。

中枢特色

亲和力将强：对FAP的IC₅₀仅7.44 nM，汇集常数Kd约3.2–4.5 nM，特异性口舌FAP抒发细胞的45倍以上

乏氧靶向加成：NI基团可在低氧区域富集，对乏氧病灶的可视化材干显耀优于未修饰版块

肿瘤吸收更优：临床对比斟酌透露，其在原发灶、淋凑趣、骨及肝转动灶的吸收均优于DOTA-FAPI-04，肿瘤/浅近组织比值可达14–38:1

体内踏实性佳：血清中孵育24小时，B体育官方网站首页入口结构完满性保捏88%以上

诊疗一体：DOTA基团可高效螯合⁶⁸Ga（成像）、¹⁷⁷Lu（诊疗）等多种核素，一套分子兑现"先诊后治"

化学性质

分子式：C₅₁H₆₉F₂N₁₅O₁₄，分子量1154.18

外不雅：固体粉末，纯度≥97%

熔解性：易溶于DMSO，在PBS缓冲液中可细腻熔解

螯合材干：对⁶⁸Ga踏实常数logK≈25.1，对¹⁷⁷Lu约21.9

踏实性：pH 4.5–8.0要求下可踏实存放48小时，降解率＜6%

储存要求：-20℃以下，干燥避光密封保存

绮丽要求：37–95℃、pH 4.0–5.5，10–30分钟即可完成绮丽

有关试剂

DOTAGA-PEG5-C6-DBCO

DOTA(Diacids)-OH

(N3-PEG4)-(DOTA)-3K

Bromoacetamido-PEG4-DOTA

Isophthalic acid-DOTA (TFA salt)

DOTA-PEG3-azide（HCl）

DOTA-(t-butyl)3-PEG5-azide

Isophthalic acid-DOTA(HCl salt)

DOTA-(COOt-Bu)3-NHFmoc-Lys

DOTA mono-NHS ester(HPF6)

Dimethyl isophthalate-[DOTA-(COOt-Bu)3]

DOTA-tri(acid)-amido-PEG3-Bromoacetamide

Nitrobenzene-Bis[DOTA-(COOt-Bu)3]

DOTA-PEG5-C4-DBCO

DOTA-BCN

DOTA-PEG8-NHCO-MeTz

DOTA-(t-butyl)3-C2-PEG4-amine

DOTA-PEG12-amido-Mal

DOTA-PEG5-amine HCl salt

以上实质由西安强化生物MA整理，感谢您的阅读，咱们下期相遇。

谨慎：本试剂仅供科研使用B体育官方网站首页，不行用于东说念主类药用及食用边界。